الله يجزيك الخير على هالمعلومات الرائعة

بس حابة علق على آلية التخدير

ذكر زميلنا إنو بعد 25 ثانية يبدأ التخدير بتأثير التيوبنتال

بس مو شرط إنو يكون الواحد تخدر بشكل كامل

( تخدير بشكل كامل يعني توقف جميع المنعكسات)

ويمكن زمن الوصول للتخدير الكامل بختلف حسب الأشخاص

فأنا مثلاً وقت عملت العملية و بلشوا يخدروني دغري بلشت الدنيا تفتل فيني و ما عاد حسيت على شي و بس فقت من التخدير خبرنا الدكتور إنو ضليت نص ساعة لحتى تخدرت بشكل كامل!!!

علماً إنو ممنوع الطبيب يبدأ بأي خطوة بالعملية الجراحية قبل ما يوصل المريض للتخدير الكامل...

الله يديم علينا الصحة والعافية

السلام عليكم

[[ماالسر الذي يجعل الألوبورينول يثبط أنزيم كزانتين أكسيداز مما يسمح باستخدامه في علاج النقرس ؟]]

بذكر أنو الألوبورينول مركب من الكزانتينات فبيشبه بنية حمض البول

فيمكن بيرتبط بإنزيم الكزانتين أوكسيداز وبيمنعو من تشكيل جزيئات جديدة من حمض البول.



وشكراً كتير على المعلومة حول الأوندانيسترون
                                                                       
وبقية المعلومات المفيدة
                                           

استكمالا لسلسلة أسرار الكيمياء الصيدلية سنعود مع الأسرار التالية :


ماالسر الذي يجعل الفينوباربيتال يحرض أنزيم الغلوكورونيل ترانسفيراز مما يسمح باستخدامه في علاج اليرقان الولادي ؟؟



ما السر الذي يجعل ال ACEs تثبط الأنزيم المحول للأنجيوتنسين ؟؟


ما السر الذي يجعل الستربتومايسين تحصل عليه مقاومة عالية من قبل الجراثيم ؟؟


ما السر الذي يجعل الأملوديبين أكثر تأثيرا على قنوات الكلس الوعائية من الفيراباميل ؟؟


ما السر الذي يجعل اطراح التيلميزارتان أعظميا عن طريق البراز ؟؟

السلام عليكم

بالنسبة للسؤال الأول: الفينوباربيتال وتحريض الاقتران الغلوكوروني، فبذكر  السبب هو أن المحرضات الانزيمية بتداخل مع عملية تنظيم التعبير الجيني لهي الانزيمات وبتزيد من تصنيعها.
مالي متأكد إذا هالشي كمان بالنسبة لآلية الفينوباربيتال على إنزيم الغلوكوزيل ترانسفيراز


[[ما السر الذي يجعل ال ACEs تثبط الأنزيم المحول للأنجيوتنسين ؟؟]]

بذكر أن السبب هو مركبات الـACEs ذات تشابه بنيوي مع الانجيوتنسين I ويمكن كان إلها مجموعة كربوكسيلية بترتبط بقوة بالإنزيم بعكس الأنجيوتنسين


الستريبتومايسين هل كان بأثر على الـrRNA الجرثومي؟؟

ما عندي فكرة عن الباقي

ماالسر الذي يجعل الفينوباربيتال يحرض أنزيم الغلوكورونيل ترانسفيراز مما يسمح باستخدامه في علاج اليرقان الولادي ؟؟



.......zaid

بالنسبة للسؤال الأول: الفينوباربيتال وتحريض الاقتران الغلوكوروني، فبذكر 
السبب هو أن المحرضات الانزيمية بتداخل مع عملية تنظيم التعبير الجيني لهي
الانزيمات وبتزيد من تصنيعها.


مالي متأكد إذا هالشي كمان بالنسبة لآلية الفينوباربيتال على إنزيم الغلوكوزيل ترانسفيراز



مزبوط حكيك زيد  وشرح السر بالتفصيل هو كمايلي :



يحوي دنا الخلية الكبدية على مجموعة تسلسلات هي المورثات المسؤولة عن إاصطناع  أنزيم الغلوكورونيل الترانسفيراز المسؤول عن ربط البيلروبين مع حمض الغلوكورونيك للتخلص من البيلروبين  وأطراحه


ويحوي الدنا أيضا على تسلسلات مسؤولة عن تنشيط هذه المورثات ومن هذه التسلسلات المنشطة هناك تسلسل يدعى التسلسل المستجيب للفينوباربيتال الذي ترتبط به بروتينات (عوامل ) الإنتساخ لتحريض  إنتساخ المورثات من خلال تنشيطها لأنزيم البوليميراز المسؤول عن الإنتساخ  ومن
بروتينات( عوامل ) الإنتساخ  هذه  CAR و RXR



عندما يدخل الفينوباربيتال  الى الخلية الكبدية يقوم  بالإرتباط مع  البروتين المستقبل للأندروستانCAR  والذي يرتبط بدوره مع البروتبن المستقبل للريتينوئيد RXR  



إن إرتباط  الفينوباربيتال مع هذه البروتينات سوف ينشط أكثر ارتباطها مع
التسلسل المستجيب للفينوباربيتال مما يؤدي الى تنشيط اكبر لانتساخ المورثات المسؤولة عن اصطناع  الأنزيم المسؤول عن الإقتران الغلوكوروني للبيلروبين مما يسمح باستخدام الفينوباربيتال في تحريض إصطناع هذا الأنزيم لدى بعض حديثي الولادة الذين يعانون اليرقان الولادي  الناتج عن زيادة البيلروبين في الدم نتيجة نقص أنزيم الغلوكورونيل ترانسفيراز المسؤول عن إطراحه





لكن السؤال الذي يهمنا في الكيمياء الصيدلية :

ماهو الشيء المميز في الصيغة الكيميائية للفينوباربيتال  والذي يجعله يرتبط مع بروتينات(عوامل ) الإنتساخ وكيف يمكن تطوير مركبات مشابهة للفينوباربيتال لها نفس التأثير المحرض للأنزيمات ؟؟؟؟

اقتباس

ما السر الذي يجعل ال ACEIs تثبط الأنزيم المحول للأنجيوتنسين ؟؟

هاد السر مجاوب عليه حضرتك بموضوع "عش كيمياء الدواء"

اقتباس

كيفية ارتباط مركبات الACEIs مع الأنزيم المحول للأنجيوتنسين :

لكي ترتبط هذه المركبات يجب أن تحوي في تركيبها على :

نهاية كارهة للماء

مجموعة رابطة للزنك مثل كاربوكسيلات أوفوسفونات أو سلفهدريل

سلسلة جانبية

يعني السر هو تشابه بالبنية الكيميائية مع الأنجيوتنسينI متل ما قال زيد

اقتباس

ما السر الذي يجعل الستربتومايسين تحصل عليه مقاومة عالية من قبل الجراثيم ؟؟

الستربتومايسن من زمرة الأمينوغلكوزيدات التي تعمل كمضاد حيوي من خلال تثبيط اصطناع البروتينات اللازمة لحياة الخلية الجرثومية وتنشأ مقاومة الجراثيم لهذا الصاد الحيوي من خلال إجراء طفرة في بنية البروتين الذي يعمل على تثبيط اصطناعه...

اقتباس

ما السر الذي يجعل اطراح التيلميزارتان أعظميا عن طريق البراز ؟؟

بتوقع لإنو بنيته الكيميائية كارهة جداً للماء ولهيك من الطبيعي إنو يطرح عن طريق البراز بشكل أعظمي...

اقتباس

ما السر الذي يجعل الأملوديبين أكثر تأثيرا على قنوات الكلس الوعائية من الفيراباميل ؟؟

أنا اللي بعرفو إنو الأملوديبين من مركبات الدي هيدرو بيريدين واللي بتكون ذات ألفة أكبر لقنوات الكالسيوم في الأوعية الدموية أما الفيرباميل من المركبات ذات الألفة الأكبر لقنوات الكالسيوم في عضلة القلب...هيك أخدنا بالأدوية

اقتباس

ماهو الشيء المميز في الصيغة الكيميائية للفينوباربيتال  والذي يجعله يرتبط مع بروتينات(عوامل ) الإنتساخ وكيف يمكن تطوير مركبات مشابهة للفينوباربيتال لها نفس التأثير المحرض للأنزيمات ؟؟؟؟

جاري البحث...

ماهو الشيء المميز في الصيغة الكيميائية للفينوباربيتال  والذي يجعله يرتبط مع بروتينات(عوامل ) الإنتساخ وكيف يمكن تطوير مركبات مشابهة للفينوباربيتال لها نفس التأثير المحرض للأنزيمات ؟؟؟؟


الشي المميز في الصيغة الكيميائية للفينوباربيتال هو وجود حلقة البيريميدين التي تدخل في تركيب الأسس النكليوتيدية المكونة لبنية الـDNA
وعوامل الانتساخ عبارة عن بروتينات ترتبط بتسلسلات الـDNA
يعني بهالحالة فينا نقول إنو صيغة الفينوباربيتال مشابهة لتسلسلات الـDNA
وهيك ترتبط عوامل الاتساخ مع الفينوباربيتال


ويمكن تطوير مركبات مشابهة للفينوباربيتال لها نفس التأثير المحرض للأنزيمات

من خلال إيجاد مركبات تحوي في صيغتها حلقة البيريميدين أو البورين لتشابه الأسس النكلوتيدية



وهي صيغة الفينوباربيتال:

ما السر الذي يجعل ال ACEs تثبط الأنزيم المحول للأنجيوتنسين ؟؟

هاد السر مجاوب عليه حضرتك بموضوع "عش كيمياء الدواء"

اي مزبوط مجاوب عليه حضرتي ههههه بس الجواب ناقصو شي كمان ولحتى يكمل لازم نعرف شغلتين :

شو هي الوظائف الكيميائية اللي في بنية الأنزيم المحول للأنجيوتنسين  اللي بترتبط مع الوظائف الكيميائية لمركب الACEI ؟؟

وكيف بيأدي هالإرتباط إلى تثبيط عمل الأنزيم المحول للأنجيوتنسين؟؟



ما السر الذي يجعل الستربتومايسين تحصل عليه مقاومة عالية من قبل الجراثيم ؟؟

الستربتومايسن من زمرة الأمينوغلكوزيدات التي تعمل كمضاد حيوي من خلال
تثبيط اصطناع البروتينات اللازمة لحياة الخلية الجرثومية وتنشأ مقاومة
الجراثيم لهذا الصاد الحيوي من خلال إجراء طفرة في بنية البروتين الذي يعمل
على تثبيط اصطناعه...

هلأ مزبوط حكيك بخصوص انو كل الأمينوغليكوزيدات بيحصل عليها مقاومة وهالمقاومة تختلف طرائقها

بس ليش الستربتو مايسين بالذات تحصل عليه مقاومة جرثومية أكثر من غيره من الأمينو غليكوزيدات ؟؟

ولحتى ساعدكن بالجواب في شي مميز بصيغة الستربتومايسين بيخليه أكثر عرضة للمقاومة الجرثومية أكثر من غيره من الأمينو غليكوزيدات




ما السر الذي يجعل اطراح التيلميزارتان أعظميا عن طريق البراز ؟؟

بتوقع لإنو بنيته الكيميائية كارهة جداً للماء ولهيك من الطبيعي إنو يطرح عن طريق البراز بشكل أعظمي.

صحيح تماما هالكلام



ما السر الذي يجعل الأملوديبين أكثر تأثيرا على قنوات الكلس الوعائية من الفيراباميل ؟؟

أنا اللي بعرفو إنو الأملوديبين من مركبات الدي هيدرو بيريدين واللي بتكون
ذات ألفة أكبر لقنوات الكالسيوم في الأوعية الدموية أما الفيرباميل من
المركبات ذات الألفة الأكبر لقنوات الكالسيوم في عضلة القلب...هيك أخدنا
بالأدوية

يعني بفهم من حكيك انو وجود نواة الديهيدرو بيريدين في بنية الأملوديبين وعدم وجودها في بنية الفيراباميل هو المسؤول عن أن الأملوديبين أكثر ارتباطا بقنوات الكلس الوعائية من الفيراباميل ؟؟




ماهو الشيء المميز في الصيغة الكيميائية
للفينوباربيتال  والذي يجعله يرتبط مع بروتينات(عوامل ) الإنتساخ وكيف يمكن
تطوير مركبات مشابهة للفينوباربيتال لها نفس التأثير المحرض للأنزيمات
؟؟؟؟



الشي المميز في الصيغة الكيميائية للفينوباربيتال هو وجود حلقة البيريميدين
التي تدخل في تركيب الأسس النكليوتيدية المكونة لبنية الـDNA

وعوامل الانتساخ عبارة عن بروتينات ترتبط بتسلسلات الـDNA

يعني بهالحالة فينا نقول إنو صيغة الفينوباربيتال مشابهة لتسلسلات الـDNA

وهيك ترتبط عوامل الاتساخ مع الفينوباربيتال




ويمكن تطوير مركبات مشابهة للفينوباربيتال لها نفس التأثير المحرض للأنزيمات


من خلال إيجاد مركبات تحوي في صيغتها حلقة البيريميدين أو البورين لتشابه الأسس النكلوتيدية


تفكير منطقي واستنتاج ذكي ....
و كمان في شغلات تانية بتخلي الفينوباربيتال بيرتبط مع بروتينات الإنتساخ وفينا نستفيد منها في تطوير مركبات مشابهة ... شو ممكن تكون هالشغلات برايكن   ؟؟

اقتباس

شو هي الوظائف الكيميائية اللي في بنية الأنزيم المحول للأنجيوتنسين  اللي بترتبط مع الوظائف الكيميائية لمركب الACEI ؟؟

وكيف بيأدي هالإرتباط إلى تثبيط عمل الأنزيم المحول للأنجيوتنسين؟؟

وجود الزنك في الأنزيم يرتبط مع المجموعة الرابطة للزنك في مركب الـ ACEI

وجود الأمونيا في الأنزيم يرتبط مع النهاية الكارهة للماء في مركب الـ ACEI
(من خلال وجود CO مرتبطة بالنهاية الكارهة للماء)
وهيك بتثبط عمل الأنزيم لإنو ما عاد يرتبط بركازته (الأنجيوتنسين I)

******************************************************

اقتباس

بس ليش الستربتو مايسين بالذات تحصل عليه مقاومة جرثومية أكثر من غيره من الأمينو غليكوزيدات ؟؟
ولحتى ساعدكن بالجواب في شي مميز بصيغة الستربتومايسين بيخليه أكثر عرضة للمقاومة الجرثومية أكثر من غيره من الأمينو غليكوزيدات

معقول وجود الوظيفة الألدهيدية بسكر الستربتوز


****************************************************

اقتباس

يعني بفهم من حكيك انو وجود نواة الديهيدرو بيريدين في بنية الأملوديبين وعدم وجودها في بنية الفيراباميل هو المسؤول عن أن الأملوديبين أكثر ارتباطا بقنوات الكلس الوعائية من الفيراباميل ؟؟

بتوقع هيك بس ما بعرف شو التفسير الدقيق لهالشي...بتمنى تفيدنا

****************************************************

اقتباس

و كمان في شغلات تانية بتخلي الفينوباربيتال بيرتبط مع بروتينات الإنتساخ وفينا نستفيد منها في تطوير مركبات مشابهة ... شو ممكن تكون هالشغلات برايكن  ؟؟

أنا طلع معي استنتاج واحد وماعاد يطلع معي غيرو

وجود الزنك في الأنزيم يرتبط مع المجموعة الرابطة للزنك في مركب الـ ACEI



وجود الأمونيا في الأنزيم يرتبط مع النهاية الكارهة للماء في مركب الـ ACEI

(من خلال وجود CO مرتبطة بالنهاية الكارهة للماء)

وهيك بتثبط عمل الأنزيم لإنو ما عاد يرتبط بركازته (الأنجيوتنسين I)

حلو هالكلام وماعليه غبار



معقول وجود الوظيفة الألدهيدية بسكر الستربتوز

لأ بس كثرة الزمر الامينية  الحرة NH2 أو NH  التي تحويها البنية الكيميائية للستربتومايسين والتي تعتبر ضرورية للفعالية يالستربتو مايسين و التي  تتم أستلتها  بواسطة بعض ذراري types العصيات الزرق تجعله أكثر عرضة للمقاومة من قبل هذه العصيات  (يمكن أن نمنع المقاومة باحداث بعض التغييرات على الدواء وقد تم ذلك في ظهور غيره من الأمينوغليكوزيدات مثل الأميكاسين الأقل تعرضا للمقاومة من العصيات الزرقPseudomonase aerogenosa )





بتوقع هيك بس ما بعرف شو التفسير الدقيق لهالشي...بتمنى تفيدنا

التفسير بدو شرح وتشويق  وحلقة لحالها إن شاء الله عن قريب




أنا طلع معي استنتاج واحد وماعاد يطلع معي غيرو

بسيطة ...لكان فكرولي شوي بسؤالي هادا وحاولو تستنجو شغلة من الشغلات الضرورية للإرتباط بين الفينوباربيتال وبروتينات الإنتساخ

السؤال هو إنو البروتين بدو يرتبط مع الفينو باربيتال برابط فوسفوري فياترى بأنو موقع ع صيغة
الفينو باربيتال ممكن يرتبط البروتين  ؟؟